拉帕替尼靶向药(拉帕替尼是抗肿瘤新药)
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1、拉帕替尼是葛兰素史克公司近年来成功研发的新型靶向治疗药物。
2、它的英文商品名是Tykerb,但目前还没有在中国上市,也没有中文商品名。
3、它是一种口服片剂,主要作用于表皮生长因子受体1和2(ErbB1和ErbB2),是一种双靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
4、ErbB1和ErbB2是两种常见的生长因子受体,在许多癌症中异常表达。
5、它们的异常表达直接或间接导致许多癌症的生长和转移。
6、所以很多新的靶向治疗药物都是针对这两种受体的活性,从而起到抗癌的作用。
7、比如成功用于乳腺癌治疗的靶向药物曲妥珠单抗(赫赛汀),主要抑制ErbB2的活性;应用于结直肠癌和头颈部肿瘤的靶向药物西妥昔单抗主要抑制ErbB1的活性;肺癌靶向治疗药物吉非替尼(易瑞沙)和厄洛替尼(特罗凯,特罗凯)都是ErbB1受体酪氨酸激酶抑制剂。
8、而新型靶向药物拉帕替尼可以同时抑制ErbB1和ErbB2的酪氨酸激酶活性,理论上应该对多种癌症有更强的抗癌作用。
9、目前,拉帕替尼主要在erbb2()晚期乳腺癌中显示出显著的治疗效果,单药治疗有效率达30%上。
10、即使对赫赛汀无效的患者,拉帕替尼也能显示一定的疗效。
11、在今年6月的ASCO年会上报告了一项国际多中心III期临床研究的结果。
12、对于erbb2()的晚期乳腺癌,卡培他滨化疗联合拉帕替尼可以进一步提高患者的治疗效果,减少脑转移的发生,但副作用并没有增加。
13、会议还报告了一项研究的结果,该研究证实拉帕替尼对ERB2()乳腺癌的脑转移同样有效。
14、因此,拉帕替尼对乳腺癌具有重要的临床价值。
15、除乳腺癌外,拉帕替尼对其他恶性肿瘤也有一定疗效。
16、比如膀胱癌、肾癌、结直肠癌、肺癌等。
17、这些肿瘤往往具有ErbB1或ErbB2的异常活性,拉帕替尼的疗效可能与其抑制ErbB1或ErbB2酪氨酸激酶活性有关。
18、拉帕替尼的副作用很小,主要表现为皮疹、腹泻和肝功能轻度受损。
19、极少数患者会出现心脏毒性,但发生率和严重程度均低于赫赛汀,停用拉帕替尼后心脏功能往往能恢复正常。
20、因此,目前的研究结果表明,拉帕替尼对多种恶性肿瘤尤其是乳腺癌具有确切疗效,且副作用极小,口服给药方式简单,这使得拉帕替尼与传统化疗药物或单靶点靶向治疗药物相比,具有更显著的临床应用潜力。
21、相信以后会给更多的肿瘤患者带来希望。