药物是如何起效的：专家解释布洛芬作用原理
# 感谢 Marry The Night 童鞋投稿：
McDonald Christie 教授是悉尼大学的药理学家，他解释止痛药是"激动剂"；它们跟体内细胞的受体结合，这会引起一些反，中断那些会使我们感到疼痛的信号。而抗抑郁药原理是抑制神经细胞吸收过多的血清素 ( 一种调节情绪的分子。译者注：使血清素的损耗减少，相对增加血清素的量 ) 所以才会使血清素与受体持续结合。
医生开处方、从柜台处买、或以其他合法方式得到药物后，我们通常都会将药物作用机理视为理所应当，并且相信它们自会做自己该做的。但布洛芬药片怎么治疗头痛？抗抑郁药为了保持我们大脑内的化学平衡又做了什么？
与那些不可思议的事情相比，药物动力学惊人的简单。——主要就是关于受体和那些能活化受体的分子。
受体 ( Receptors )
受体是镶嵌于细胞壁或细胞膜上的大蛋白质分子。它们接受 ( 因此被称为受体。 ) 细胞外其他分子 ( 比如药物、激素、神经递质 ) 传递给它们的化学信号。
这些细胞外分子和细胞上的受体结合，激动受体，在细胞内产生生化信号或者电信号。
这些信号会促使细胞产生一连串特定的反应，比如让我们感到痛苦。
受体激动药 ( agonist drugs )
这些与特定受体结合，并能引发细胞内反应的分子中，使细胞活化的被称为激动剂。激动剂能在细胞中产生特定的生理反应。这些反应可以是自然的或者是人工的。 举个例子，内啡肽是天然阿片类激动剂。但吗啡或者海洛因——在体内会转换成吗啡——就是一种人工的阿片受体激动剂。人工激动剂与天然激动的结构非常相似，这使它们在受体上展示相同的效应。
许多药物都是模仿天然激动剂的结构制造出来的，所以它们才可以和相应的受体结合，引起相同或者更强的反应。
罂粟花中有吗啡成分
简单来说，激动剂就像能打开锁 ( 受体 ) 的钥匙，转动钥匙开门——形成生化信号或者电信号形成效应。天然激动剂是万能钥匙，但设计其他的也开同样锁的钥匙 ( 激动药物 ) 也不是不可能。
比如吗啡，并不是人身体自身设计产生的，但可以在罂粟花中发现天然的。吗啡凑巧和内啡肽 ( 人体内天然的阿片受体激动剂 ) 结构相似。它们都能镇痛，并且能产生"内啡肽快感"。
止痛或者产生欣快感这些特殊效应的产生是因为阿片受体只存在于会影响这些区域的大脑和身体的某些部分。
印度大麻的主要活性成分—— THC ( 四氢大麻酚 ) ，是大麻素受体的一种激动剂。
致幻药 LSD 就是一种人工合成的分子，可以激动神经递质血清素的主要受体 5HT2A 受体，从而产生激动效应。
拮抗剂 ( antagonist drugs )
拮抗剂就是与激动剂作用完全相反的药物。
再用钥匙和锁比喻。拮抗剂能像一样非常完美地插入锁中的钥匙，但却不能打开锁。当这把钥匙 ( 拮抗剂 ) 插在锁里的时候，原本合适的钥匙 ( 激动剂 ) 就不能插入同一个锁了。所以激动剂的作用就因为拮抗剂和受体的结合而被阻断了。
咱们再一次来思考阿片受体激动剂吗啡。如果一个人体内现在有可能致死剂量的吗啡，阿片受体拮抗剂纳洛酮就能拮抗吗啡作用。这是因为纳洛酮能很快占领体内的所有阿片受体，并且阻止吗啡和阿片受体的结合。
吗啡和受体的结合和分离过程只有数秒。当吗啡与受体分离的时候，拮抗剂就会挤进来阻断。因为受体在与拮抗剂结合的时候不会被激活，所以也就不会产生效应。
纳洛酮的作用是十分显著的。一个用吗啡过量的患者就算陷入昏迷或濒死，也会在注射纳洛酮之后数秒内完全恢复意识觉醒。
膜转运抑制剂 ( membrane transport inhibitors )
膜转运体是镶嵌在细胞膜上的大分子，可以传送诸如神经递质这样的小分子物质。膜转运体将它们从细胞外重新吸收回去。一些药物就是抑制这个过程。
选择性血清素重吸收抑制剂 ( SSRIs ) ——比如抗抑郁药氟西汀——就是这么起效的。
血清素 ( 5-HT ) 是一种大脑的神经递质，它可以调节情绪、睡眠以及其他的活动比如体温。神经细胞释放的血清素，在大脑中和附近细胞的血清素受体结合。为了让这个过程和谐地进行，神经细胞释放血清素之后，大脑必需迅速地关闭来自血清素的信号。
不然，大脑及时反馈控制和身体活动将是不可能的。大脑就是在神经细胞膜上的血清素转运体的帮助下这么工作的。跟真空吸尘器一样，转运体摄取没与受体结合的血清素分子，并把它们重新储存在神经细胞内供下次使用。
SSRIs 就是通过卡在吸尘器吸管里的方式，使未与受体结合的血清素分子不能被转运回神经细胞。因为有更多的血清素分子在受体周围游荡的时间更长，就能持续激动受体。
我们可以初步地认为多出的血清素可以温和得调大信号强度，增强积极情绪。但实际上，对于抑郁和焦虑的作用机制更为复杂。
大概 40% 的药物作用靶点只是一种超家族受体—— G 蛋白偶联受体。
药物的作用机制也很丰富，比如部分激动剂、有轻微激动作用的拮抗剂。
但总体而言，许多药物的作用方式都可以按文中描述的分类。
相关推荐
-
“14年抗战”是怎么算的 14年抗战历史回
“14年抗战”是怎么算的 14年抗战历史回顾，发现,修改,照片,北大,中国,作用， 参观者经过沈阳九一八历史博物馆内的《义勇军进行曲》浮雕墙。李钢摄 越来越多的史料和档案证明，日本发动侵华战争之日，就是中国奋起抗战之时。在“九一八”事变爆发当天，驻守北大营的东北军的部分爱国将领打响了突围之战。 时任北大营驻军620团团长王铁汉在回忆录中写道：敌人向本营房进攻时，我决心还击&hell...
-
《长月烬明》桑酒为什么找冥夜合修？
《长月烬明》桑酒为什么找冥夜合修？，长月烬明，经络，解释，妖气，是因为，浊气， 影视作品《长月烬明》中：桑酒找冥夜合修是因为桑酒被妖气反噬其神，她前往墨河询问桑佑是何原因，才得知她自幼修习仙术，内丹经络与仙人无异，如今失了仙髓，妖气复萌，若不小心恐有走火入魔之忧。桑酒找到冥夜询问对方是否愿意合修，同时解释合修可以令仙家仙气调和妖类浊气以解自己妖气反噬之困。冥夜索性教导桑酒吐息修习之法，希望能解其妖气。天欢伤愈清醒后得知冥夜已经娶妻，慌忙赶来寻找冥夜，恰好看到冥夜与...
-
《长月烬明》黎苏苏为什么会昏迷？
《长月烬明》黎苏苏为什么会昏迷？，长月烬明，仙门，体内，前景，时刻，激活， 影视作品《长月烬明》中：黎苏苏昏迷是因为姒婴和惊灭打算趁沧九旻神形涣散之际将魔气注入其体内，这样就能激活魔胎体内邪骨。危机时刻幸亏黎苏苏赶来出手救下沧九旻，姒婴和惊灭察觉不敌慌忙离开，可黎苏苏也因力量殆尽而昏倒在地。重羽唤醒了昏迷的黎苏苏，黎苏苏察觉众仙门误会了沧九旻，她匆忙赶往降魔峰打断仙门之人对沧九旻的惩罚。黎苏苏告诉众人沧九旻成不了魔神，虽然沧九旻原是五百年前景国国君澹台烬，也是魔神...
-
《你给我的喜欢》闵慧为什么把辛旗赶出家
《你给我的喜欢》闵慧为什么把辛旗赶出家门？，你给我的喜欢，解释，董事长，胜算，公司，抚养权， 影视作品《你给我的喜欢》中：闵慧把辛旗赶出家门是因为闵慧来到公司给辛旗拿策划案，忽然看到桌子上有一封抚养权起诉书，原来辛旗这段时间住在他们家，都是为了刻意接近全全，将来争取抚养权的时候有胜算。这件事让闵慧非常受伤，她还以为辛旗是真心喜欢留在全全身边，一气之下，将家里所有辛旗的东西全部打包好扔了出去，辛旗努力解释，但是那份抚养权的起诉书毕竟是董事长让人做的，况且一开始住进闵...
-
《无眠之境》涂连生为什么会自杀
《无眠之境》涂连生为什么会自杀，无眠之境，自杀，连生，交警，支付，解释， 影视作品《无眠之境》中：涂连生会自杀是因为被羞辱。罗飞问道萧席枫和涂连生的关系，萧席枫表示很少有人愿意听涂连生的事，说罢便陷入了回忆，中学时期涂连生因为脸上的疤被同学欺负，萧席枫路见不平，帮了涂连生，涂连生因此记在心上，主动给萧席枫带饭，一来二去两人变成了好朋友，互相帮助，只是经历了拦车救狗之事后，涂连生被完全毁掉了，据萧席枫回忆，当时交警离开后，林瑞麟也离开了，不仅没有支付涂连生车费，还...
-
《最食人间烟火色》景柽为什么回来
《最食人间烟火色》景柽为什么回来，最食人间烟火色，酒店，视线，解释，机会，模型， 影视作品《最食人间烟火色》中：景柽回来是为了解开景琛的心结。云篇向景琛解释当时在酒店门口，自己说的都是气话，不过有一句话是真的，是她真的放下了，所以现在真心祝福他和司清。景琛问他们是谁策划的这一场生日惊喜，大家假装没听到，故意转移视线。其实他们几个人也是前几天才聚在一起打算给景琛一个生日惊喜，景柽跟她们说了小时候的事情，其实他并不是讨厌这个弟弟，反而很希望自己有个弟弟，当初自己的模...
-
《归路》路炎晨和赵敏姗退婚了吗？
《归路》路炎晨和赵敏姗退婚了吗？，归路，作用，归路，来了，知根知底，好了， 影视作品《归路》中：路炎晨和赵敏姗退婚了。路父正在饭桌上吹牛，赵敏姗一家始终没个好脸色，秦枫和孟小衫的作用就是从中调解。见路炎晨来了，路父开口讽刺了几句，路炎晨表示了退婚的决心，路父当场从凳子上窜起来要打人。赵敏姗认为他们两家也算是知根知底，路炎晨不可能把所有家底都给自己家，折腾了那么久还是要结婚生子的，赵敏姗是真的想要结婚。路炎晨说小楠至少要跟着自己生活五六年，这婚他们绝对结不了。孟小衫...
-
《温暖的甜蜜的》齐家宜和田中青是什么关
《温暖的甜蜜的》齐家宜和田中青是什么关系，温暖的甜蜜的，上海，机会，公司，条件，解释， 影视作品《温暖的甜蜜的》中：齐家宜和田中青是初恋的关系。齐家宜和同事回想起和田中青的错过，当时他们刚刚毕业很穷，田中青得到了一个很好的机会要离开上海，二人不愿意分开，齐家宜就和公司提了辞职，但是那个时候齐母生病了，田中青的母亲帮她出了钱找了医生，唯一的条件就是不要告诉田中青，否则那么好的机会他肯定不会去了。所以齐家宜告诉田中青自己舍不得离开上海，田中青自然不信。恰好那个时候有...
-
《长月烬明》澹台烬成为魔神了吗？
《长月烬明》澹台烬成为魔神了吗？，长月烬明，体内，魔神，苏苏，人是，杀了， 影视作品《长月烬明》中：澹台烬魔神了。谛冕身死，沧九旻吸收了谛冕体内的邪骨，黎苏苏亲眼看到沧九旻吸收邪骨变身魔神，又听到赶来的公冶寂无告诉她沧九旻杀了兆悠，这让她不可置信。黎苏苏询问如今面前的人是澹台烬还是魔神，却不想魔神将黎苏苏打入体内的噬魂钉取出销毁，并表示与黎苏苏一切过往都犹如此物。...
-
O型血真的是万能血吗？蚂蚁庄园答案
O型血真的是万能血吗？蚂蚁庄园答案，细胞,患者,血型,输入,选择,输血， O型血真的是万能血吗？这是2022年蚂蚁庄园1月5号今日庄园小课堂的问题，下面为大家详细介绍2022年1月5日今天蚂蚁庄园课堂小鸡饲料答案。蚂蚁庄园非常好玩，养鸡的同时还能做慈善，增进知识的同时还可以免费领取小鸡饲料。蚂蚁庄园课堂今天的问题是：O型血真的是万能血吗？A、不是B、是的答案：不是解析：O型血不是万能血，因为O型血红细胞上没有A、B抗原，只是在紧急情况下如...
-
理科生坠入情网结局
理科生坠入情网结局，，故障，研发，解释，原生，幼儿园，肖宇河恢复参赛资格深夜，林颖还在图书馆做记录，苏澄澄来找她，林颖说她打算自己带着大家参加机器人大赛，苏澄澄已经查到三年前林颖哥哥机器人出故障的原因，并不是因为肖宇河，当时比赛的视频中出现了一个神秘人在比赛之前动了机器人的运行代码，而肖宇河无辜中枪。苏澄澄把视频交给林颖看，原来竟然是这样，林颖羞愧至极。实验室里都在议论着比赛故障的事情，林颖来到实验室，主动承认错误，她称自己会向组委会解释清楚，并且退出比赛。众人坐在...
-
《龙城》雪碧是陈宇呈的女儿吗？
《龙城》雪碧是陈宇呈的女儿吗？，龙城，龙城，情况，亲子鉴定，解释，雪碧， 影视作品《龙城》中：雪碧是陈宇呈的女儿。陈宇呈根据出生年月推算出雪碧是他的女儿，迫不及待询问了雪碧的情况，雪碧以为他想追郑东霓，劝他趁早死心，因为郑西决不喜欢他，郑东霓就不会接受，陈宇呈连连解释他不想追郑东霓，他们俩只是多年未见的老相识，雪碧好奇打听自己亲生父亲的情况，陈宇呈一问三不知，雪碧和他很投缘，临走还留下了自己的联系方式。雪碧和陈宇呈一见如故，他们经常见面，陈宇呈看到桌上有雪碧的头发...
-
反反复复动不动宣告从今往后什么都不想是
反反复复动不动宣告从今往后什么都不想是什么歌谁唱的完整歌词介绍，宣告,体内,失调,清除,参考,北京， 反反复复动不动宣告从今往后什么都不想是什么歌谁唱的完整歌词介绍歌词 “反反复复动不动宣告从今往后什么都不想” 是是由 孙子涵 演唱的《胡闹》。胡闹完整歌词介绍胡闹 - 孙子涵词：孙子涵曲：孙子涵/吴烦制作人：吴烦编曲：吴烦鼓：Hayato吉他：胡晨贝斯：吴烦和声编写：吴烦和声：孙子涵/吴烦录音室：有沐录音室（Yum...
-
中国有嘻哈PGOne《他》歌词什么意思？ PGO
中国有嘻哈PGOne《他》歌词什么意思？ PGOne他哪里可以听？，作用,心痛,发现,音乐,理性,承诺，中国有嘻哈PGOne他歌词赏析，在中国有嘻哈总决赛当中，PGOne演唱了一曲《他》，这首歌曲创作于PGOne人生的低谷期，就如歌词中写的一样：“他从不招人待见，谁都想让他滚蛋。”而随后PGOne则是受到了母亲的鼓励，走出低谷。PGOne中国有嘻哈PGOne他歌词：他从懂事开始到现在一直都没变过也曾经一度承认自己的...